Unterschiede zwischen irreversiblen Enzyminhibitoren und reversiblen Enzyminhibitoren

Enzyminhibitoren sind kleine Moleküle und Ionen, die an Enzyme binden können, um ihre katalytische Aktivität zu verringern. Die Enzymhemmung ist ein wichtiger Kontrollmechanismus in biologischen Systemen.  Darüber hinaus ist es das Verfahren, das von vielen Arzneimitteln bei der wirksamen Reduktion der krankheitsvermittelten enzymatischen Aktivität verwendet wird. Enzyminhibitoren können als irreversibel und reversibel eingestuft werden.

Was sind irreversible Enzyminhibitoren?

Irreversible Inhibitoren binden fest an das Enzym und dissoziieren so sehr langsam davon. Sie können entweder kovalente oder nichtkovalente Bindungen mit ihrem Ziel bilden.

Viele wichtige Medikamente wie Penicillin sind irreversible Enzyminhibitoren. Penicillin ist ein Antibiotikum, das Bakterien abtöten kann.

Ein weiteres Beispiel ist Aspirin, das kovalente Bindungen mit dem Enzym Cyclooxygenase bildet, was zur Verringerung der Entzündungsprozesse führt.

Irreversible Inhibitoren können in drei Kategorien eingeteilt werden: Gruppenspezifische Reagenzien, Substratanaloga und Selbstmordinhibitoren.

Gruppenspezifische Reagenzien können an einen bestimmten Aminosäurerest des Enzyms binden und es irreversibel verändern. Sie sind daher weniger spezifisch und können mit vielen Enzymen interagieren.

Substratanaloga zeigen eine ähnliche Struktur wie das Substrat des Enzyms und können den Rückstand des aktiven Zentrums kovalent modifizieren.

Suizidinhibitoren sind die spezifischsten Enzyminhibitoren. Sie binden als Substrat an das Enzym und werden durch die katalytische Reaktion verarbeitet. Die Katalyse erzeugt dann ein Zwischenprodukt, das das Enzym kovalent inaktiviert.

Was sind reversible Enzyminhibitoren?

Reversible Inhibitoren bilden nicht kalvalente Bindungen mit dem Enzym.  Sie sind durch eine schnelle Dissoziation ihres Ziels gekennzeichnet.

Reversible Inhibitoren können in zwei Hauptkategorien eingeteilt werden, wettbewerbsfähige und nicht wettbewerbsfähige Inhibitoren.

Ein reversibler Inhibitor ist kompetitiv, wenn das Enzym an seinen aktiven Zentrum binden kann, entweder an den Inhibitor, der einen Enzym-Inhibitor-Komplex (EI) bildet, oder an das Substrat, das einen Enzym-Substrat (ES) -Komplex bildet.

In diesem Fall einer Wettbewerbshemm.

Die Reduktion der katalytischen Aktivität des Enzyms wird durch die Reduktion des Anteils des Enzym-Substratkomplexes erreicht.

Die Erhöhung der Substratkonzentration kann die Hemmung des Enzyms lindern.

In der reversiblen nicht wettbewerbsfähigen Hemmung binden das Substrat und der Inhibitor gleichzeitig an verschiedene Stellen des Enzyms. Diese Hemmung kann nicht durch Erhöhen der Substratkonzentration überwunden werden.

Unterschied und Ähnlichkeiten zwischen irreversiblen und reversiblen Enzyminhibitoren

• Irreversible Enzyminhibitoren und reversible Enzyminhibitoren können an Enzyme binden und ihre katalytische Aktivität verringern.
• Irreversible Inhibitoren binden fest an das Zielenzym, und die Dissoziation des Enzyminhibitor-Komplexes ist sehr langsam. Der Hemmungseffekt ist irreversibel. Reversible Inhibitoren auf der anderen Seite sind mit einer schnellen Dissoziation des Enzyminhibitor-Komplexes gekennzeichnet. Der Hemmungseffekt ist reversibel.
• Irreversible Inhibitoren können in drei Kategorien eingeteilt werden: Gruppenspezifische Reagenzien, Substratanaloga und Selbstmordinhibitoren. Reversible Inhibitoren werden in zwei Gruppen eingeteilt: Wettbewerbs- und nicht wettbewerbswidrige Inhibitoren.
• Irreversible Substratanaloga und reversible Wettbewerbsinhibitoren wirken ähnlich, indem das enzymspezifische Substrat nachahmt. Substratanaloga modifizieren irreversibel das aktive Zentrum des Enzyms, während die Wettbewerbshemmung durch Erhöhen der Substratkonzentration umgekehrt werden kann.

Irreversible vs reversible Enzyminhibitoren: Vergleichstabelle

Zusammenfassung

Irreversible und reversible Enzyminhibitoren sind Moleküle, die an Enzyme gebunden und inaktiviert werden können.

Während irreversible Inhibitoren dauerhafter wirken, indem sie aktive Stellen modifizieren und langsam von ihrem Zielenzym dissoziieren.