Unterschied zwischen Lyrica (Pregabalin) und Neurontin (Gabapentin)
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- Milana Battke
Pregabalin und Gabapentin sind selektive Inhibitoren spannungsgezogener Kalziumkanäle, die diese Pumpen an spezifischer Alpha2-Delta-Stelle und die Calcium-vermittelte Freisetzung von Neurotransmitter aus synaptischen Vesikeln hemmen, hemmen. Die inhibierten Neurotransmitter sind Adrenalin und Noradrenalin, was die Empfindlichkeit von neuropathischen Schmerzen erhöht. Neuropathische Schmerzen werden durch Beschädigung, Nekrose oder Komprimierung verursacht, die die Nerven in unserem Körper beeinflusst.
Die Freisetzung von Neurotransmitter aus benachbarten Nerven verringert die Schmerzschwelle und verursacht Allodynie ((Wahrnehmung von Schmerzen durch nicht schmerzhafte Reize) und Hyperalgesie (überschüssige Schmerzen von einem Schmerzreiz). Es wurde vermutet, dass beide Medikamente Wechselwirkungen durch absteigende noradrenerge und serotonerge Wege vermitteln, die aus dem Hirnstamm stammen, der die Schmerzübertragung im Rückenmark moduliert.
Beide Medikamente sind GABA -Agonisten, die die Wirkung von GABA, dem inhibitorischen Neurotransmitter. Obwohl sie den gleichen Wirkmechanismus haben, unterscheidet sie sich in ihren pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Merkmalen, die ihre Wirksamkeit und Sicherheit beeinflussen.
Die Arten von neuropathischen Schmerzen, die von diesen beiden Klassen behandelt werden. Gabapentin wurde jedoch hauptsächlich für das komplexe regionale Schmerzsyndrom angezeigt. Darüber hinaus hat neuromuskuläre Schmerzen wie Fibromyalgie auch mit diesen Medikamenten reagiert. Nachstehend ist ein detaillierter Vergleich dargestellt:
| Merkmale | Lyrica (Pregabalin) | Neurontin (Gabapentin) |
| Indikation | Neuropathische Schmerzen (einschließlich Herpetische Neuralgie nach Herpetika und diabetische Neuropathie) und Fibromyalgie | Neuropathische Schmerzen (einschließlich Herpetische Neuralgie nach Herpetik und diabetische Neuropathie, komplexes regionales Schmerzsyndrom und unruhiges Beinsyndrom |
| Molekulare Struktur | Ableitung von Gabapentin | Vorläufer von Pregabalin |
| Wirkmechanismus | Spannungsgesteuerte Calciumpumpen an der Alpha2-Delta-Stelle hemmen und die Calcium-vermittelte Neurotransmitterfreisetzung hemmen | Spannungsgesteuerte Calciumpumpen an der Alpha2-Delta-Stelle hemmen und die Calcium-vermittelte Neurotransmitterfreisetzung hemmen |
| Kinetik und Vorhersehbarkeit der Reaktion | Die orale Verabreichung zeigt eine nicht gesättigbare Absorption linear und folgt der Kinetik erster Ordnung, was bedeutet | Die orale Verabreichung zeigt eine sättigbare Absorption in nicht linearer Weise und folgt der Kinetik der Null -Ordnung, so |
| Orale Absorption | Schnell innerhalb einer Stunde | Langsam und variiert von 3 bis 4 Stunden |
| Bioverfügbarkeit | Die absolute Bioverfügbarkeit ist stabil und> 90% unabhängig von der Dosierung | Sinkt von 60% auf 33%, wenn die Dosis von 900 auf 3600 g/Tag steigt |
| Bindung an Plasmaprotein | NEIN | NEIN |
| Ausscheidungsroute | Nieren | Nieren |
| Stoffwechsel durch Cytp450 -Leberenzyme | NEIN | NEIN |
| Halbwertszeit | Mehr | Weniger |
| Elimination Halbleben | 6 Stunden | 6 Stunden |
| Potenz | Mehr, da die Dosierungsform 75 mg oder 150 mg beträgt | Weniger, da die Dosierungsform mindestens 300 mg beträgt |
| Dosierungsplan | Ein oder zweimal am Tag | Dreimal oder mehr, um eine wirksame Antwort zu haben |
| Wirksamkeit | Extrapolation der Dosis auf 450 mg (durchschnittliche Dosis von Gabapentin), Verringerung des neuropathischen Schmerzes größer als Gabapentin. | Die Schmerzreduzierung ist mit einer gleichwertigen Dosis von Pregabalin geringer. |
| Antiepileptische Wirkung | effektiver, da es die Häufigkeit von Anfällen mehr verringert als Gabapentin | Weniger effektiv |
| Nebenwirkungen | Trockener Mund, Zittern und kann abnormale Blutungen, Blutergüsse und Muskelschmerzen umfassen | Enthält Nebenwirkungen von Pregabalin und zusätzlich verschwommenes Sehen, Schwindel und Kopfschmerzen |
| Entzugserscheinungen | Krämpfe, Anfälle und Selbstmordgedanken | Gleich wie Pregabalin |
| Dosisabhängige Nebenwirkungen | niedrig | Hoch |
| Sicherheit bei Clildren | Kann nicht den Mund trocknen, zittern und kann abnormale Blutungen, Blutergüsse und Muskelschmerzen umfassen | Kann trockener Mund, Zittern sein und abnormale Blutungen, Blutergüsse und Muskelschmerzen in Kombination mit anderen Medikamenten umfassen |
| Kontraindikationen | Abnormale Blutungen, niedrige Thrombozytenzahl, Nierenstörungen, Alkoholkonsum, Depressionen und Selbstmordtendenz | Gleich wie Pregabalin |
| Zusätzliche Verbesserungen der Schmerzlinderung | Schlaf, Stimmungshöhe | Weniger als Pregabalin |
| Effektive Dosierung | 150 mg pro Tag in zwei geteilten Dosen | 1200 bis 3600 mg pro Tag in 3-4 geteilten Dosen je nach Schweregrad |
| Kategorisierung gemäß dem FDA -Zeitplan | Schedule V -Medikament, das so die niedrigste Überwachung erfordert | Kein Medikament Zeitplan V, weshalb eine gewisse Überwachung erforderlich ist |